Zdravila

Dejavniki, ki vplivajo na učinkovitost zdravila

Pin
Send
Share
Send

Stopnja, po kateri zdravilo vstopa in izvira iz nje, je različno za različne ljudi. Številni dejavniki vplivajo na absorpcijo, porazdelitev, presnovo in izločanje ter posledično na končni učinek delovanja zdravila, vključno z genetskimi značilnostmi, medsebojnim delovanjem zdravil ob hkratnem jemanju zdravila in prisotnostjo bolezni, ki spreminjajo učinek zdravila.

Genetske lastnosti

Genetske (dedne) značilnosti osebe vplivajo na farmakokinetiko, to je na stopnjo, po kateri se zdravilo porazdeli v telo. Preučevanje takšnih lastnosti, ki določajo odzive na zdravilo, se ukvarja s farmakogenetiko.

Zaradi genetskih razlik pri različnih ljudeh so zdravila različna. Posledično se pri nekaterih bolnikih kopičijo zdravila v telesu in imajo strupeni učinek, v drugih pa se razkrojijo (presnavljajo), tako hitro, da njihova vsebnost v krvi ne more doseči dovolj visoke ravni, da bi zagotovila terapevtski učinek. Včasih so genetske značilnosti različno vplivale na metabolizem zdravil.Na primer, v običajnem odmerku se zdravilo normalno presnavlja, če pa ga jemljete v večjem odmerku ali skupaj z drugim zdravilom, ki je enako spremenjeno, se metabolni sistemi ne spopadajo in se razvije toksična reakcija.

Da bi bolnik lahko vzel odmerek zdravila, da bi dosegel terapevtski učinek z minimalno toksičnostjo, mora zdravnik individualno izbrati režim zdravljenja: izbrati pravo zdravilo, upoštevati starost, spol, telesno težo, naravo bolnikove hrane in druge značilnosti ter nato ustrezno prilagoditi odmerek. To nalogo je zapleteno zaradi prisotnosti komorbidnosti, drugih zdravil in nezadostnih informacij o njihovih interakcijah.

Genetske lastnosti veliko manj verjetno vplivajo na naravo delovanja zdravil (farmakodinamike) kot na njihovo preoblikovanje v telesu (farmakokinetika). Vendar pa imajo nekatere nacionalne in rasne skupine genetske značilnosti, ki jih je treba upoštevati.

Na primer, približno polovica prebivalstva ZDA ima zmanjšano aktivnost N-acetiltransferaze, jetrnega encima, ki sodeluje pri razgradnji številnih zdravil in toksinov.Zato se pri teh ljudeh upočasni presnova mnogih zdravil in njihova koncentracija v krvi se poveča.

Približno pri enem od 1500 ljudi je za začasno sprostitev mišic predpisana aktivnost psevdoholinesteraze, krvnega encima, ki inaktivira določena zdravila, še posebej ditilina. Čeprav pomanjkanje tega encima ni zelo pogosto, so njeni učinki pomembni. Če ditilin ni inaktiviran, bo to povzročilo paralizo mišic, vključno z dihalom, kar bo zahtevalo dolgotrajno uporabo ventilatorja.

Glukoza-6-fosfat dehidrogenaza (G6PD) je encim, ki je navadno prisoten v eritrocitih in jih ščiti pred nekaterimi strupenimi snovmi. Približno 10% črnih moških in malo manj črnih žensk ima pomanjkanje G6PD. Obstajajo zdravila, kot je klorokin, ki se uporabljajo za zdravljenje malarije, kot tudi sulfa zdravila (sulfadimemesin) in aspirin, ki uničujejo rdeče krvne celice pri ljudeh s pomanjkanjem G6PD, kar vodi do hemolitične anemije.

Nekateri anestetiki (anestetiki) povzročijo približno 20.000 ljudi, ki imajo zelo močno vročino (stanje, ki se imenuje maligna hipertermija).Razvija se zaradi genetske okvare, zaradi katere so mišice preveč občutljive na ta zdravila. Posledično se mišice napnejo, srčni utripa močno, padec krvnega tlaka.

Čeprav maligna hipertermija ni pogost pogoj, je življenjsko ogrožajoča.

P-450 encimski sistem je glavni mehanizem za inaktivacijo zdravil v jetrih. Raven aktivnosti P-450 je določena ne le s hitrostjo uničenja zdravil, temveč tudi s trenutkom, ko sistem tega encima preneha obvladovati obremenitev. Veliko dejavnikov lahko spremeni aktivnost P-450, kar pomembno vpliva na učinkovitost zdravila. Na primer, pri ljudeh z normalno stopnjo aktivnosti encima, učinek hipnotične droge Rohypnol traja približno 18 ur in s pomanjkanjem encima lahko učinek zdravila traja več kot 3 dni.

Interakcija z zdravili

Medsebojno delovanje z zdravili - sprememba narave delovanja zdravila zaradi vpliva drugega zdravila, izvedenega hkrati (interakcija med zdravili) ali hkratnega zaužitja hrane (interakcije med zdravili in živili).

Čeprav so interakcije z zdravili včasih koristne, so pogosto nezaželene in škodljive. Interakcije z zdravili lahko povečajo ali zmanjšajo njihov učinek, pa tudi poslabšajo stranske reakcije. Ob sočasnem jemanju zdravil na recept in zdravil brez recepta (najpogosteje kot aspirin, antacidi in prehladna zdravila) medsebojno sodelujejo.

Tveganje za neželene interakcije z zdravili je odvisno od količine uporabljenih zdravil hkrati, njihove sposobnosti spreminjanja narave medsebojnih učinkov in odmerkov. Veliko učinkov skupnega delovanja zdravil se lahko odkrije tudi, če se testirajo. Zdravniki lahko pacientu preprečijo razvoj resnih težav, tako da mu dajejo pravilne in popolne informacije o možnih medsebojnih vplivih zdravil, ki jih jemlje. Poleg tega lahko pacienti pomagajo pri vodenju zdravil. Tveganje za interakcijo z zdravili se poveča, če njihov recept ni dogovorjen. Ljudje, ki obiščejo več zdravnikov, so najbolj ogroženi, ker vsak zdravnik verjetno ne ve za vsa sredstva, ki jih je vzel bolnik.Nevarnost interakcije z zdravili se lahko zmanjša, če kupite vsa zdravila v eni lekarni in se posvetujte s farmacevtom.

Droge delujejo na različne načine. Zdravilo lahko podvoji delovanje drugega ali konkurira z njo, kot tudi spremeni stopnjo njegove absorpcije, cepitve (metabolizma) ali izločanja.

Učinki podvajanja

Včasih imajo dve zdravili, odvzeti hkrati, podoben učinek. Zato se njihov terapevtski učinek podvaja. Ne da bi to vedel, lahko bolnik vzame dve zdravili, ki imajo enako aktivno sestavino. To je običajno pri uporabi zdravila brez recepta. Aspirin je na primer sestavni del številnih prehladov in zdravil, namenjenih lajšanju bolečin.

Pogosteje hkrati vzamejo dve podobni, toda ne enaki zdravili, zdravniki pa jih namerno predpisujejo, da bi dobili večji učinek. Tako lahko pri bolnikih s hipertenzijo priporočamo dva sredstva za zmanjšanje tlaka. Pri zdravljenju onkoloških bolezni se več bolnikov pogosto predpiše pacientu hkrati (kombinirana kemoterapija), da bi dosegli boljše rezultate.Težave se pojavijo, ko zdravniki predpisujejo zdravila s podobnim učinkom namerno. Njihove neželene učinke se lahko še poslabšajo: na primer se čezmeren sedativni učinek in omotica razvijejo, če oseba hkrati vzame dve različni tableti za spanje (ali vzame tako alkohol ali drugo zdravilo z sedativnim učinkom).

Konkurenčne interakcije

Konkurenčne interakcije se pojavijo, kadar se istočasno vzamejo dve zdravili z antagonističnim učinkom. Tako nesteroidna protivnetna zdravila (NSAID), kot je ibuprofen, ki se jemljejo za zmanjšanje bolečine, povzročijo zakasnitev telesnih tekočin in soli. Uporaba diuretičnih zdravil pomaga telesu, da odstrani presežek. Če se ta zdravila vzamejo hkrati, nesteroidna protivnetna zdravila zmanjšajo učinkovitost diuretike. Nekatera zdravila, ki se uporabljajo za zniževanje krvnega tlaka in se uporabljajo pri ishemični bolezni srca (npr. Beta blokatorji - propranolol in atenolol), zmanjšajo učinkovitost številnih zdravil za zdravljenje bronhialne astme, kot je beta-adrenergični stimulator fenoterol (berotek).

Sprememba sesalne hitrosti

Zdravila, ki so jemali peroralno (oralno), vstopijo v krvni obtok skozi sluznico želodca ali tankega črevesa. Včasih hkratno zaužitje hrane ali zdravila upočasni absorpcijo drugega zdravila. Tako se antibiotiki razreda tetraciklin ne absorbirajo normalno, če jih jemljejo v uro po porabi zdravil ali živil, ki vsebujejo kalcij (npr. Mleko). V takih primerih je pomembno, da upoštevate priporočila zdravnika: vzdržujte jesti eno uro pred in po 2-3 urah po zaužitju zdravila ali vsaj vzemite z intervalom 2 uri.

Sprememba metabolizma

Mnoge droge so inaktivirane v jetrih, zlasti s pomočjo encima P-450. S cirkulacijo v telesu s krvjo prehaja skozi jetra, kjer jih encimi razgradijo ali spremenijo svojo strukturo, tako da jih lahko ledvice filtrirajo. Obstajajo zdravila, ki lahko spremenijo delovanje teh encimov, kar povzroči hitrejše ali počasnejše od običajne inaktivacije drugih zdravil. Tako, ker barbiturati tipa fenobarbital povečajo aktivnost jetrnih encimov, nekatera zdravila, kot je fenilin, medtem ko jih jemljejo sočasno, postanejo manj učinkovite. Zato mora zdravnik povečati odmerek, s katerim bo nadomestil ta učinek.Če pa boste nenadoma prenehali jemati fenobarbital, lahko koncentracija drugega zdravila dramatično naraste in povzroči hude neželene učinke.

Snovi v tobačnem dimu povečujejo aktivnost številnih jetrnih encimov. Zaradi tega kajenje zmanjšuje učinkovitost določenih analgetikov (npr. Propoxyphene) in nekaterih zdravil, ki se uporabljajo za zdravljenje bolezni pljuč (na primer, aminopilin).

Cimetidin proti antibiotikom in antibiotiki ciprofloksacin in eritromicin sta primera zdravil, ki nasprotno upočasnijo delovanje jetrnih encimov in podaljšujejo delovanje drugega zdravila, aminophylline. Eritromicin vpliva tudi na metabolizem antialergičnih zdravil terfenadin in astemizol, kar vodi v potencialno nevarno kopičenje teh zdravil v telesu.

Sprememba sklepanja

Obstajajo zdravila, ki vplivajo na hitrost odstranjevanja drugih zdravil pri ledvicah. Na primer, nekatera zdravila spremenijo kislost urina, kar pa vpliva na stopnjo izločanja zdravil. Ta učinek ima lahko velik odmerek vitamina C.

Sočasne bolezni

Večina zdravil kroži po telesu. V bistvu delujejo na določenem organu ali sistemu, vendar vplivajo tudi na druge organe. Tako lahko sredstvo za zdravljenje pljučne bolezni vpliva na srce in za zdravljenje prehladov lahko vpliva na oči. Ker so droge sposobne spreminjati potek drugih bolezni, poleg tistega, za katerega so namenjeni za boj proti, preden priporocijo novo zdravilo, mora zdravnik ugotoviti vse sočasne bolezni njegovega bolnika. Še posebej pomembno je opozoriti na sladkorno bolezen, visok ali nizek krvni tlak, glavkom, povečanje prostate, urinsko inkontinenco in nespečnost.

Pin
Send
Share
Send

Oglejte si video: Ali lahko pojedemo rak? William Li (April 2020).